1 神經(jīng)藥理學(xué)作用
1.1 腦保護(hù)作用
研究表明，天麻素可通過對(duì)抗興奮毒性、抗自由基和保護(hù)細(xì)胞膜、抑制一氧化氮合酶（NOS）活性、抗細(xì)胞凋亡、抑制能量代謝、抑制膠原纖維酸性蛋白增多等機(jī)制發(fā)揮腦保護(hù)作用。在常壓或常壓加異丙腎上腺素造成缺氧的環(huán)境下，天麻水提取物（5 g/kg, 腹腔注射）可明顯延緩小鼠死亡時(shí)間，降低小鼠在低壓缺氧時(shí)的死亡率，表明天麻可提高小鼠的抗缺氧能力。
1.2 改善腦循環(huán)
天麻素通過增加中央和外周動(dòng)脈血管順應(yīng)性、擴(kuò)張血管、降低外周阻力，發(fā)揮溫和的降壓作用。天麻湯能抑制血小板黏附，阻止血栓形成。
1.3 抗驚厥
天麻中所含香草醛(0.292 g/kg)在無明顯中樞抑制作用時(shí)，能抑制大鼠點(diǎn)燃效應(yīng)的全身性陣攣發(fā)作，縮短刺激后放電時(shí)程。由此表明，在不產(chǎn)生中樞鎮(zhèn)靜作用的小劑量，香草醛即可顯著改善腦電活動(dòng)，產(chǎn)生抗癲癇作用。天麻素與托吡酯均可抑制戊四氮點(diǎn)燃大鼠神經(jīng)元放電、癲癇發(fā)作及海馬內(nèi)生長(zhǎng)相關(guān)蛋白－ 43免疫反應(yīng)產(chǎn)物生成，認(rèn)為天麻素與托吡酯具有同等抗驚厥作用。
1.4 抗眩暈、抗焦慮
體內(nèi)實(shí)驗(yàn)表明，天麻注射液能降低大鼠四腦區(qū)皮層、丘腦、腦干和紋狀體的DA和NA含量。但離體腦片法觀察到天麻注射液可使皮層、腦干、紋狀體的人工腦脊液DA含量增多，同時(shí)也使四腦區(qū)的NA含量增加。天麻的鎮(zhèn)靜、安眠作用可能與其降低腦內(nèi)DA和 NA的含量有關(guān)，而腦內(nèi)DA、NA含量的降低可能與天麻抑制中樞DA、NA能神經(jīng)末梢對(duì)DA、NA的重?cái)z取和儲(chǔ)存有關(guān)。通過大鼠高架十字迷宮試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，與對(duì)照組相比，天麻水提物如酚類、對(duì)輕基苯甲醇、對(duì)羥基苯甲醛等均可顯著增加進(jìn)入兩臂總次數(shù)和在兩臂停留總時(shí)間，并且在自發(fā)活動(dòng)和肌肉松弛作用方面無明顯差異。該研究表明，天麻是有效的抗焦慮藥，其對(duì)羥基苯甲醇和對(duì)輕基苯甲醛分別通過作用于5- 羥色胺和GABA能神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)揮抗焦慮作用。
1.6 鎮(zhèn)痛
通過觀察疼痛模型大鼠痛閾、皮溫、踝關(guān)節(jié)腫脹度及疼痛級(jí)別的變化觀察復(fù)方天麻制劑提高慢性疼痛痛閾的作用。結(jié)果，復(fù)方天麻制劑可較快提高疼痛模型大鼠的基礎(chǔ)痛閾、降低炎癥局部皮溫、減輕踝關(guān)節(jié)的腫脹程度、降低疼痛級(jí)別。其機(jī)制可能與減少疼痛物質(zhì)的傳遞、減少神經(jīng)沖動(dòng)傳入、激活鎮(zhèn)痛系統(tǒng)釋放鎮(zhèn)痛物質(zhì)以及抑制疼痛基因表達(dá)有關(guān)。小鼠熱板法和化學(xué)物質(zhì)刺激法實(shí)驗(yàn)表明，乙酰天麻素有鎮(zhèn)痛作用。鄭氏等采用熱板法和扭體法測(cè)定小鼠熱板致痛的痛閾值，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，烏紅天麻種麻可顯著提高小鼠的痛閾值、延長(zhǎng)扭體反應(yīng)的潛伏期，該作用呈劑量依賴性增強(qiáng)。
1.7 益智、延緩衰老
老齡大鼠連續(xù)口服天麻3個(gè)月，應(yīng)用跳臺(tái)試驗(yàn)觀察小鼠的學(xué)習(xí)記憶過程，同時(shí)測(cè)定血清脂質(zhì)過氧化物（LPO）濃度。結(jié)果表明，連續(xù)服用天麻可降低血清 LPO濃度，具有改善記憶、抗衰老、益智作用。 Kim等通過β-淀粉樣蛋白誘導(dǎo)的阿爾茨海默病細(xì)胞試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，天麻乙醚提取物可顯著減少該病引起的神經(jīng)細(xì)胞凋亡。試驗(yàn)表明，天麻多糖大劑量（300 mg/kg）組可顯著增強(qiáng)衰老小鼠血清、肝、腦、心組織中過氧化物歧化酶、過氧化氫酶以及血清中谷胱甘肽過氧化物酶的活性，抑制其血清、肝、腦、心組織中丙二醛的形成。具有較好的清除自由基、降低丙二醛含量、延緩細(xì)胞衰老的作用。對(duì)鉛誘導(dǎo)的海馬損傷大鼠研究發(fā)現(xiàn)，天麻組大鼠在游泳試驗(yàn)到達(dá)平臺(tái)的次數(shù)顯著高于模型組，而且天麻組大鼠海馬未見明顯萎縮，細(xì)胞形態(tài)基本正常，異常改變不明顯。表明天麻可對(duì)抗鉛誘導(dǎo)的大鼠海馬損傷，改善學(xué)習(xí)記憶功能。研究發(fā)現(xiàn)，天麻素可減輕AP25-35介導(dǎo)的阿爾茨海默病神經(jīng)細(xì)胞損傷，認(rèn)為天麻素可能具有防治阿爾茨海默病的作用。
2 臨床研究與應(yīng)用
2.1 椎基底動(dòng)脈供血不足
椎基底動(dòng)脈供血不足多因動(dòng)脈硬化或頸椎病刺激椎動(dòng)脈引起血管痙攣所致，臨床表現(xiàn)為頭暈、視物不清等。一般通過改善循環(huán)及抗眩暈治療可緩解癥狀。湯玲觀察了天麻素注射液治療椎基底動(dòng)脈供血不足患者服藥前后臨床癥狀與經(jīng)顱多普勒血流分析的變化，結(jié)果天麻素注射液組經(jīng)顱多普勒血流分析提示，左右VA、BA收縮期、舒張末期流速變化有顯著性差異，表明天麻素注射液能顯著改善VA、BA供血，且起效快、無明顯毒副作用。據(jù)報(bào)道，天麻素注射液組靜點(diǎn)后，可明顯改善椎基底動(dòng)脈供血不足患者的平衡障礙、眩暈、耳鳴、眼球震顫等癥狀，與丹參組相比見效快、療效肯定，為治療椎基底動(dòng)脈供血不足的理想藥物。天麻素改善該類患者的臨床癥狀，可能與其改善腦干、小腦及枕葉的缺血缺氧狀態(tài)作用有關(guān)。
2.2 前庭系統(tǒng)疾病
前庭系統(tǒng)疾病一般以眩暈為主要表現(xiàn)，通過抗眩暈、改善循環(huán)可明顯改善該類疾病的臨床癥狀。董玉娟等以天麻素注射液治療前庭神經(jīng)元炎52例，臨床療效優(yōu)于地芬尼多(P＜0.01＝，且無明顯副作用。陳靜等報(bào)道，天麻素注射液緩解眩暈、前庭功能下降的效果優(yōu)于倍他司汀注射液，且不良反應(yīng)少，患者耐受性好。天麻素的有效成分天麻苷元具有較強(qiáng)的脂溶性，易透過血腦屏障進(jìn)如入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，與7- 氨基丁酸／苯二氮卓/Cl受體結(jié)合發(fā)揮作用。γ-氨基丁酸／苯二氮卓/C1通道受體復(fù)合物是哺乳動(dòng)物顱內(nèi)最主要的抑制性神經(jīng)介質(zhì)受體，天麻苷元能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制地西泮等藥物與該受體結(jié)合，抑制神經(jīng)沖動(dòng)向前庭外側(cè)多突觸神經(jīng)元傳導(dǎo)，阻斷或減弱腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行啟動(dòng)系統(tǒng)，從而發(fā)揮切斷不良前庭反射、抗眩暈作用。天麻素可廣泛用于以眩暈為主要臨床表現(xiàn)的疾病如梅尼埃病、前庭神經(jīng)元炎、外傷性眩暈、藥物中毒性眩暈、突發(fā)性耳聾伴眩暈、椎基底動(dòng)脈供血不足等。
2.3 神經(jīng)精神癥狀
2.3.1 焦慮：臨床研究表明，神經(jīng)衰弱、焦慮及抑郁患者的腦電圖多呈低波幅快波改變，提示該類患者的大腦皮質(zhì)一直處于興奮狀態(tài)，故使用鎮(zhèn)靜、抗焦慮藥物治療。以天麻制劑治療神經(jīng)衰弱99例，基本控制25 例，好轉(zhuǎn)60例，總有效率為85.85%,其中對(duì)失眠、頭痛的改善效果最好。
2.3.2 頭痛頭暈：據(jù)報(bào)道，天麻素治療偏頭痛42例，服藥1個(gè)月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經(jīng)TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另?yè)?jù)報(bào)道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結(jié)果，中度疼痛患者（20例）治療后轉(zhuǎn)為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報(bào)道，天麻注射液穴位治療三叉神經(jīng)痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結(jié)果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認(rèn)為，天麻可改善血管性癡呆患者的學(xué)習(xí)記憶能力，改善血液流變學(xué)指標(biāo)。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對(duì)血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關(guān)。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經(jīng)元過度異常放電導(dǎo)致突發(fā)、短暫及反復(fù)發(fā)作的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發(fā)作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機(jī)制可能與其抗驚厥作用有關(guān)。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅(jiān)等采用最大耐受量（MTD）試驗(yàn)和大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結(jié)果，小鼠的天麻軟膠囊經(jīng)口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)未觀察到中毒表現(xiàn)，天麻軟膠囊各劑量組動(dòng)物的體重、食物攝取率、血液學(xué)和血液生化學(xué)指標(biāo)、各臟器的臟／體比，與空白對(duì)照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態(tài)和組織學(xué)檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對(duì)動(dòng)物的生長(zhǎng)發(fā)育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
但有報(bào)道，服用天麻后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用?，F(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報(bào)道。由于有的患者服用天麻后出現(xiàn)少津、口干咽燥、大便干結(jié)、虛損、筋脈失養(yǎng)等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫(yī)家很少單獨(dú)用天麻，應(yīng)重視配伍應(yīng)用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術(shù)天麻湯等。即使針對(duì)肝陽(yáng)上亢、痰阻經(jīng)絡(luò)等實(shí)證時(shí)，用天麻也要詳審病情、把握病機(jī)，隨證加減。
服藥1個(gè)月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經(jīng)TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另?yè)?jù)報(bào)道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結(jié)果，中度疼痛患者（20例）治療后轉(zhuǎn)為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報(bào)道，天麻注射液穴位治療三叉神經(jīng)痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結(jié)果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認(rèn)為，天麻可改善血管性癡呆患者的學(xué)習(xí)記憶能力，改善血液流變學(xué)指標(biāo)。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對(duì)血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關(guān)。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經(jīng)元過度異常放電導(dǎo)致突發(fā)、短暫及反復(fù)發(fā)作的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發(fā)作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機(jī)制可能與其抗驚厥作用有關(guān)。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅(jiān)等采用最大耐受量（MTD）試驗(yàn)和大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結(jié)果，小鼠的天麻軟膠囊經(jīng)口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)未觀察到中毒表現(xiàn)，天麻軟膠囊各劑量組動(dòng)物的體重、食物攝取率、血液學(xué)和血液生化學(xué)指標(biāo)、各臟器的臟／體比，與空白對(duì)照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態(tài)和組織學(xué)檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對(duì)動(dòng)物的生長(zhǎng)發(fā)育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
服藥1個(gè)月后的有效率為83.3%。天麻素膠囊治療緊張性頭痛，總有效率為91.0%，經(jīng)TCD檢查，服用天麻素患者的血流速度改善82.1%。另?yè)?jù)報(bào)道，天麻素膠囊治療緊張型頭痛30例，結(jié)果，中度疼痛患者（20例）治療后轉(zhuǎn)為輕度3例、疼痛消失巧例、無變化2例；輕度疼痛患者（10例）治療后疼痛消失10 例、無變化1例。溫建生報(bào)道，天麻注射液穴位治療三叉神經(jīng)痛的治愈率為87.5%，有效率為100%。天麻素注射液治療頸性眩暈56例，結(jié)果顯效39例、有效12N、無效5例，顯效率為69.64%。
2.4 血管性癡呆
臨床觀察認(rèn)為，天麻可改善血管性癡呆患者的學(xué)習(xí)記憶能力，改善血液流變學(xué)指標(biāo)。以天麻素治療血管性癡呆70例，顯著改善16例、改善20例、無變化34例。天麻素對(duì)血管性癡呆患者的改善作用可能與其增加局部腦血流量有關(guān)。
2.5 癲癇的輔助用藥
癲癇是腦神經(jīng)元過度異常放電導(dǎo)致突發(fā)、短暫及反復(fù)發(fā)作的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能異常的慢性腦病。將天麻素作為輔助用藥治療慢性頑固性癲癇，可減輕發(fā)作程度、緩解癥狀。天麻治療癲癇的作用機(jī)制可能與其抗驚厥作用有關(guān)。
3 天麻的毒性
《本草綱目》中有天麻無毒的記載。梁堅(jiān)等采用最大耐受量（MTD）試驗(yàn)和大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)，分別觀察天麻軟膠囊的急性毒性和亞急性毒性。結(jié)果，小鼠的天麻軟膠囊經(jīng)口MTD大于15 000 mg/kg及大鼠30 d喂養(yǎng)試驗(yàn)未觀察到中毒表現(xiàn)，天麻軟膠囊各劑量組動(dòng)物的體重、食物攝取率、血液學(xué)和血液生化學(xué)指標(biāo)、各臟器的臟／體比，與空白對(duì)照組相比均無明顯差異(P＞0.05)；主要臟器的外觀形態(tài)和組織學(xué)檢查均未見異常變化。表明天麻軟膠囊對(duì)動(dòng)物的生長(zhǎng)發(fā)育、造血功能、肝腎功能、器官組織均無明顯毒性。
但有報(bào)道，服用天麻后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用?，F(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報(bào)道。由于有的患者服用天麻后出現(xiàn)少津、口干咽燥、大便干結(jié)、虛損、筋脈失養(yǎng)等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫(yī)家很少單獨(dú)用天麻，應(yīng)重視配伍應(yīng)用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術(shù)天麻湯等。即使針對(duì)肝陽(yáng)上亢、痰阻經(jīng)絡(luò)等實(shí)證時(shí)，用天麻也要詳審病情、把握病機(jī)，隨證加減。
天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應(yīng)用廣泛，但天麻含有多種化學(xué)成分，需要在進(jìn)行藥理學(xué)研究的基礎(chǔ)上，闡明其他化學(xué)成分的作用機(jī)制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規(guī)模的雙盲對(duì)照試驗(yàn)證明其臨床療效優(yōu)于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實(shí)此點(diǎn)，將為臨床大膽、廣泛地應(yīng)用該藥提供確鑿的依據(jù)，從而使該藥更好地服務(wù)于人類。但有報(bào)道，服用天麻后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胸悶氣短、呼吸加快、小便失禁、皮膚瘙癢、自汗、神志不清等毒副作用。現(xiàn)代藥理實(shí)驗(yàn)也證明，天麻有一定毒副作用，中毒劑量為40 g以上，中毒潛伏期為1～6 h。有大量服用天麻引起心律失常致死的報(bào)道。由于有的患者服用天麻后出現(xiàn)少津、口干咽燥、大便干結(jié)、虛損、筋脈失養(yǎng)等血虛陰虛的癥候，這類患者即使眩暈、頭痛，亦必須慎用天麻。古今醫(yī)家很少單獨(dú)用天麻，應(yīng)重視配伍應(yīng)用，如天麻鉤藤飲、天麻丸、半夏白術(shù)天麻湯等。即使針對(duì)肝陽(yáng)上亢、痰阻經(jīng)絡(luò)等實(shí)證時(shí)，用天麻也要詳審病情、把握病機(jī)，隨證加減。
天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應(yīng)用廣泛，但天麻含有多種化學(xué)成分，需要在進(jìn)行藥理學(xué)研究的基礎(chǔ)上，闡明其他化學(xué)成分的作用機(jī)制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規(guī)模的雙盲對(duì)照試驗(yàn)證明其臨床療效優(yōu)于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實(shí)此點(diǎn)，將為臨床大膽、廣泛地應(yīng)用該藥提供確鑿的依據(jù)，從而使該藥更好地服務(wù)于人類。天麻的主要有效成分天麻素在臨床上應(yīng)用廣泛，但天麻含有多種化學(xué)成分，需要在進(jìn)行藥理學(xué)研究的基礎(chǔ)上，闡明其他化學(xué)成分的作用機(jī)制。天麻雖廣泛用于臨床，但目前尚缺乏大規(guī)模的雙盲對(duì)照試驗(yàn)證明其臨床療效優(yōu)于同類藥物、毒副作用低于同類藥物的研究，如可證實(shí)此點(diǎn)，將為臨床大膽、廣泛地應(yīng)用該藥提供確鑿的依據(jù)，從而使該藥更好地服務(wù)于人類。
（國(guó)際中醫(yī)中藥雜志第28卷第5期 張勇 席剛明 周少華）
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